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注册资本:50---100万
注册时间: 2010-12-01
用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力.孕妇及哺乳期妇女用药:慎用儿童用药:小儿常用量:每日1!5mg~2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup],一日1次或分次口服.老年用药:由于老年患者对化疗药物的耐受性差,服用本品时,需加强支持疗法,并严密观察症状、体征及周围血管等的动态改变!药物相互作用:1!与别嘌呤同时服用时,由于后者抑制了巯嘌呤的代谢,明显地增加巯嘌呤的效能与毒性;2.
本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时,有增加对肝细胞毒性的危险;3!本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时,会增强巯嘌呤效应,因而必须考虑调节本品的剂量与疗程!药代动力学:口服胃肠道吸收不完全,约50%。广泛分布于体液内!血浆蛋白结合率约为20%!本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性.静脉注射后的半衰期约为90分钟,约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7~39%以原药排出!
巯嘌呤片属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。巯嘌呤片进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性.巯嘌呤片的主要成份是巯嘌呤,对患者具有着较好的效果.患者除了在食物种类上要注意之外,还要注意搭配.患者怎么饮食,饮食搭配,食欲减退者要少量多餐!多菜谱、多样化搭配,在食品的调配上要注意色、香、味以增进食欲!
巯嘌呤片进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性!其主要的作用环节有二:(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时巯嘌呤片还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,巯嘌呤片对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用!
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