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  • 产品名:硫唑嘌呤片
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产品说明

  维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整!当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品!本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性.

  硫唑嘌呤(Azathioprine),巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用.其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用!2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,硫唑嘌呤在一类致癌物清单中!

  此药需在医生指导下使用,有情况及时联系主治医生.在应用过程当中,有可能会导致骨髓抑制、肝功能受损,也有可能会引起过敏,出现皮肤发红、瘙痒、皮疹,如果对该药物过敏禁止使用;如果肝功能比较差,这种情况尽量的避免使用。硫唑嘌呤不能随便停药,通常治疗3-6个月后就可以显现疗效,一般服用需要达2年.如果病情稳定可开始减量,具体什么时候开始减,硫唑嘌呤没有一个固定的时间,要看病人的病情来决定,减量也需要逐渐减.

  断裂产物甲基硝基咪唑的作用已有详细的阐述!在一些系统中,与6-巯基嘌呤相比,它可表现出改变咪唑嘌呤的活性。尚未发现咪唑硫嘌呤和6-巯基嘌呤的血浆水平与本品的治疗效果与毒性作用相关!硫唑嘌呤主要以6-硫脲酸随尿液排泄,在尿中同时还有少量的1-甲基-4硝基-5-(硫代谷胱酰胺)-咪唑-这一代谢途径,而且仅有少量的硫唑嘌呤以原型经尿排泄.硫唑嘌呤片是一种圆形,双凸,黄色薄膜衣片!对于哺乳期的患者是需要慎用的,因为其可以分泌进入乳汁,患者在使用硫唑嘌呤片的时候,可能会出现白细胞减少症、血小板减少的现象,建议患者在使用的时候,定期检查血常规.

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  硫唑嘌呤片可以治疗急慢性白血病,对慢性粒细胞白血病近期疗效较好、作用快,但缓解期短!后天性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮,以及慢性类风湿性关节炎、自体免疫有关的肝炎、原发性胆汁性肝硬化,还有甲状腺机能亢进、重症肌无力及其慢性非特异性溃疡性结肠炎等与免疫相关的疾病,硫唑嘌呤片起效时间长,可作用于病程中的不同免疫成分,具有控制病情发展和抗炎的作用。不良反应较巯嘌呤稍轻,可致骨髓抑制、肝功能损伤、畸胎,也可发生皮疹,偶见肌萎缩。

  适应症:主要用于抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好!也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病!对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺!由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用!临床应用语音本品须在饭后以足量水吞服。剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重达到5mg!

硫唑嘌呤有何不良反应?
大剂量有严重骨髓抑制,粒细胞减少,再生障碍性贫血,急 性胰腺炎,中毒性肝炎,脱发,口腔溃疡•,腹膜及视网膜出血,肺 水肿及食欲不振,恶心,个别病例可引起急性白血病,过敏性休 克,血压下降,急性横纹肌溶解,脉管炎,心律失常,房室传导阻滞。本品尚可诱发癌症。主要不良反应是肝脏毒性。使用本品后,病人出现肝中心 及小叶静脉消失,出现黄疸、肝肿大、腹痛、腹水、肝性脑病、胆汁淤积、氨基转移酶升高、肝实质细胞坏...
大剂量有严重骨髓抑制,粒细胞减少,再生障碍性贫血,急 性胰腺炎,中毒性肝炎,脱发,口腔溃疡•,腹膜及视网膜出血,肺 水肿及食欲不振,恶心,个别病例可引起急性白血病,过敏性休 克,血压下降,急性横纹肌溶解,脉管炎,心律失常,房室传导阻滞。本品尚可诱发癌症。主要不良反应是肝脏毒性。使用本品后,病人出现肝中心 及小叶静脉消失,出现黄疸、肝肿大、腹痛、腹水、肝性脑病、胆汁淤积、氨基转移酶升高、肝实质细胞坏死、肝细胞纤维化、肝硬 化等。其他的不良反应较少见,偶见肺毒性,胰腺炎等。
  Acerta Pharma于2015年6月启动一项随机单盲临床三期试验,以评估在无既往治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中,比较单一疗法或联合Obinutuzumab用药与苯丁酸氮芥和obinutuzumab联合用药的疗效(ACE-CL-007; NCT02475681),同时启动了另外一项三期临床试验,在有既往治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中,比较Acalabrutinib与依鲁替尼的疗效(ACE-CL-006; EudraCT2014-005530-64; NCT02477696)。Acerta Pharma于2016年10月启动临床三期试验,评估在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中,相较于艾德拉尼/利妥昔单抗和苯达莫司汀/利妥昔单抗的安全性和疗效(ACE-CL-309; NCT02970318; EudraCT2015-004454-17)。2017年2月,启动临床三期试验,比较单独使用苯达莫司汀和利妥昔单抗与联合Acalabrutinib在有既往治疗的套细胞淋巴瘤的老年患者中的安全性和疗效。


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